El equipo de KS-V Peptide tiene más de 20 años de diseño de vectores de alta expresión, detección de condiciones de expresión,plataformas de purificación de proteínas de membrana y detección rápida de dianas de proteínas de membrana basadas en sistemas de expresión eucariota.

Introducción detallada de las proteínas de membrana

Proteínas GPCR

Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) son proteínas de membrana que regulan varias respuestas celulares a estímulos externos.más del 50% de los medicamentos proteicos modernos están relacionados con los GPCRComo proteínas de membrana, las GPCR son muy grandes, estructuralmente flexibles y difíciles de cristalizar.

Los receptores acoplados a proteínas G son uno de los miembros más grandes de la familia de proteínas receptoras.Desempeñan funciones biológicas importantes en el proceso de transducción de señales celulares y son importantes objetivos de fármacos.Los fármacos o ligandos extracelulares se unen a diferentes tipos de receptores, los receptores se activan y las señales se transmiten a los efectores descendentes mediante la activación de los heterotrimeros de la proteína G.a través de los segundos mensajeros (cAMP o IP-one), etc.) Regula la actividad de los canales iónicos de la membrana y la transcripción nuclear.

Objetivo GPCR - objetivo cumplido

Servicios de construcción de líneas celulares GPCR

● Validación de la línea celular

1. integración de ARNm
2Expresión superficial de la membrana celular (etiquetas específicas)
3Tiene actividad funcional.

● Desarrollo de métodos

1. transferencia cis-liposómica
2Infección lentiviral-transfección estable

● Detección de células monoclonales

1. 3 líneas celulares funcionales
2Validación de 2 líneas de células en blanco

● Banco de células GPCR
Validación ulterior mediante farmacología molecular y otros métodos

Línea celular transfectada establemente con GPCR totalmente autónoma

Se han establecido líneas celulares estables de la familia de receptores de glucagón (GLP1R, GIPR, GCGR) y se están construyendo más bancos de células diana de GPCR en lotes.

Ventajas: El ciclo de construcción de la línea celular es de 6-8 semanas, y la verificación funcional es de dos semanas.

Canal iónico

Como objetivo importante, el canal iónico es el segundo mayor objetivo de la droga después de la GPCR.Ocupa una posición importante en la investigación y el desarrollo de nuevos medicamentos para el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.En la actualidad, se han identificado más de 400 genes que codifican canales iónicos y 300 canales iónicos.Hay más de 100 blancos con funciones conocidas., muchos de los cuales son objetivos terapéuticos probados.

Entre ellos, los canales iónicos ligando-gated y voltaje-gated se clasifican en tercer y cuarto lugar respectivamente entre los cinco principales objetivos de genes de las drogas existentes.Después de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y la familia de receptores nuclearesEn la actualidad, las áreas calientes de los objetivos de los canales iónicos incluyen el dolor (Nav1.7, ASIC, etc.), epilepsia (canal de potasio) y evaluación de seguridad cardíaca (hERG), etc.

Objetivos del canal iónico - Objetivos completados